Vennligst før du kjøper Aknekutan, 16 mg kapsler, 30 stk., Sammenlign informasjonen om den med informasjonen på produsentens offisielle nettside eller spesifiser spesifikasjonen av en bestemt modell med sjefen for vårt firma!

Informasjonen som er angitt på nettstedet, er ikke et offentlig tilbud. Produsenten forbeholder seg retten til å foreta endringer i design, design og pakking av varer. Bilder av varer i fotografiene presentert i katalogen på nettstedet kan avvike fra originalene.

Informasjon om prisen på varene som er oppført i katalogen på nettstedet, kan avvike fra den faktiske prisen ved bestilling av den tilsvarende varen.

Instruksjoner for bruk

Aktiv ingrediens

Doseringsform

produsenten

struktur

Hjelpestoffer: Gelyutsir ® 50/13 (blanding av estere av stearinsyrepolyetylenoksyd og glyserin) - 192, 00 mg; raffinert soyabønneolje - 104,00 mg; Span 80® (sorbitanoleat - blandede estere av oljesyre og sorbitol) - 16,00 mg.

tilfelle: gelatin, titandioxid (E171), deksel: gelatin, titandioxid (E171), fargestoff.

Farmakologisk aktivitet

Isotretinoin er en stereoisomer av all-transretinsyre (tretinoin).

Den nøyaktige virkningsmekanismen for isotretinoin er ennå ikke blitt identifisert, men det har blitt fastslått at forbedringen i det kliniske bildet av alvorlig akne er forbundet med undertrykking av aktiviteten til talgkjertlene og en histologisk bekreftet reduksjon i deres størrelse. Sebum er det viktigste substratet for veksten av Propionibacterium acnes, og dermed reduserer dannelsen av talg undertrykker bakteriekolonisering av kanalen.

Aknekutan undertrykker sebocytproliferasjon og virker på akne, gjenoppretter den normale prosessen med celledifferensiering, stimulerer regenereringsprosesser.

I tillegg har isotretinoin en anti-inflammatorisk effekt på huden.

farmakokinetikk
Etter oral administrering er absorpsjonen variabel, biotilgjengeligheten til Aknekutan er lav og variabel - på grunn av andelen isotretinoin oppløst i legemidlet, og kan også øke når du tar stoffet med mat. Hos pasienter med akne var maksimal plasmakonsentrasjon (C max) i likevektstilstanden etter å ha tatt 80 mg isotretinoin på tom mage 310 ng / ml (område 188-473 ng / ml) og ble nådd på 2-4 timer. Konsentrasjonen av isotretinoin i plasma er 1,7 ganger høyere enn i blodet, på grunn av dårlig penetrasjon av isotretinoin i røde blodlegemer. Kommunikasjon med plasmaproteiner (hovedsakelig med albumin) - 99,9%.

Den likevektige blodkonsentrasjonen av isotretinoin (CSS) hos pasienter med alvorlige former for akne, som tok 40 mg av legemidlet 2 ganger daglig, varierte fra 120 til 200 ng / ml. Konsentrasjonene av 4-okso-isotretinoin (hovedmetabolitten) hos disse pasientene var 2,5 ganger høyere enn for isotretinoin.

Konsentrasjonen av isotretinoin i epidermis er 2 ganger lavere enn i serum. Det metaboliseres til å danne 3 store biologisk aktive metabolitter - 4-okso-isotretinoin (hoved), tretinoin (heltransretinsyre) og 4-okso-retinoin, samt mindre signifikante metabolitter, som også inkluderer glukuronider. Siden in vivo isotretinoin og tretinoin er reversibelt transformert til hverandre, er metabolismen av tretinoin forbundet med metabolismen av isotretinoin. 20-30% av dosen av isotretinoin metaboliseres ved isomerisering. I farmakokinetikken til isotretinoin hos mennesker kan enterohepatisk sirkulasjon spille en betydelig rolle.

In vitro-studier har vist at flere CYP-enzymer er involvert i omdannelsen av isotretinoin til 4-okso-isotretinoin og tretinoin. Dessuten spiller ingen av isoformene tilsynelatende ingen dominerende rolle. Isotretinoin og dets metabolitter har ingen signifikant effekt på aktiviteten av CYP-enzymer.

Den terminale halveringstiden for isotretinoin er i gjennomsnitt 19 timer. Den terminale halveringstiden for 4-okso-isotretinoin er i gjennomsnitt 29 timer.

Isotretinoin utskilles av nyrene og med galle i omtrent like store mengder. Refererer til naturlige (fysiologiske) retinoider. Endogene konsentrasjoner av retinoider gjenopprettes ca. 2 uker etter slutten av behandlingen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Siden data om farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er begrenset, er isotretinoin kontraindisert hos denne gruppen av pasienter. Mild til moderat nyresvikt påvirker ikke isotretinoin farmakokinetikken.

vitnesbyrd

Alvorlige former for akne (nodulær - cystisk, konglobat, akne med risiko for arrdannelse).
Akne, ikke egnet til andre terapier.

Bruk under graviditet og amming

Graviditet er en absolutt kontraindikasjon for Aknekutan terapi. Hvis graviditet oppstår, til tross for advarsler, under behandling eller i løpet av måneden etter avslutning av behandlingen, er det stor risiko for å få barn med alvorlige utviklingsfeil.

Isotretinoin er et stoff med sterk teratogen effekt. Hvis graviditet oppstår på et tidspunkt hvor en kvinne tar isotretinoin muntlig (i noen doser eller enda kort tid), er det stor risiko for å få barn med utviklingshemming.

Aknekutan er kontraindisert hos kvinner i fertil alder, med mindre en kvinnes tilstand oppfyller alle følgende kriterier:

  • hun må lide av alvorlig akne som er motstandsdyktig mot konvensjonelle behandlinger;
  • hun må sikkert forstå og følge legenes instruksjoner;
  • hun bør informeres av legen om graviditetsfaren under behandling med Aknekutan, innen en måned etter det og haster konsultasjon dersom en graviditet mistenkes;
  • hun bør bli advart om den mulige ineffektiviteten av prevensjonen;
  • hun må bekrefte at hun forstår essensen av forholdsregler;
  • Hun må forstå behovet og kontinuerlig bruke effektive prevensjonsmetoder i en måned før behandling med Aknekutan, under behandling og innen en måned etter avslutningen (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler"). Det er ønskelig å bruke samtidig 2 forskjellige prevensjonsmetoder, inkludert barriere;
  • hun må ha fått et negativt resultat av en pålitelig graviditetstest innen 11 dager før stoffet starter Graviditetstest anbefales på det sterkeste å bli utført månedlig under behandlingen og 5 uker etter avslutning av behandlingen;
  • hun bør begynne behandling med Aknekutan bare i 2-3 dager etter neste normale menstruasjonssyklus;
  • hun må forstå nødvendigheten av obligatoriske besøk til legen hver måned;
  • Når hun behandler sykdommen igjen, bør hun hele tiden bruke de samme effektive prevensjonsmetodene i en måned før starten av behandling med Aknekutan, under behandling og i en måned etter ferdigstillelse, samt å gjennomgå samme pålitelige graviditetstest;
  • Hun må fullt ut forstå behovet for forholdsregler og bekrefte hennes forståelse og vilje til å bruke pålitelige prevensjonsmetoder som legen forklarte henne.

Bruk av prevensjonsmidler i henhold til instruksjonene ovenfor under behandling med isotretinoin bør anbefales til kvinner som vanligvis ikke bruker prevensjonsmetoder på grunn av infertilitet (unntatt for pasienter som har gjennomgått hysterektomi), amenoré, eller som rapporterer at de ikke har sex.

Legen må være sikker på at:

  • pasienten lider av alvorlig akne (nodulær-cystisk, konglobat akne eller akne med risiko for arrdannelse); akne som ikke er egnet til andre terapier;
  • Et negativt resultat ble oppnådd fra en pålitelig graviditetstest før starten av legemiddelinntaket, under terapien og 5 uker etter behandlingens slutt; datoene og resultatene av graviditetstesten må dokumenteres
  • pasienten bruker minst 1, fortrinnsvis 2 effektive prevensjonsmetoder, inkludert en barriere metode, innen en måned før starten av behandling med Aknekutan, under behandling og innen en måned etter avslutningen; - pasienten er i stand til å forstå og oppfylle alle ovennevnte krav til forebygging av graviditet;
  • pasienten oppfyller alle de ovennevnte forholdene.

Graviditetstest
I samsvar med eksisterende praksis bør en graviditetstest med en minimumsfølsomhet på 25 mME / ml utføres i de første 3 dagene av menstruasjonssyklusen:

Før du starter behandling:

  • For å utelukke mulig graviditet før starten av prevensjonsbruk, må resultatet og datoen for den første graviditetstesten registreres av en lege. Hos pasienter med uregelmessig menstruasjon avhenger graviditetstiden av seksuell aktivitet, det bør utføres 3 uker etter ubeskyttet samleie. Legen skal informere pasienten om prevensjonsmetoder.
  • En graviditetstest utføres på Aknekutans dag eller 3 dager før pasientens besøk til legen. Spesialisten skal registrere testresultatene. Legemidlet kan bare forskrives til pasienter som får effektiv prevensjon i minst 1 måned før behandling med Aknekutan påbegynnes.

Under behandlingen:

  • Pasienten bør besøke legen hver 28. dag. Behovet for månedlig graviditetstesting bestemmes i henhold til lokal praksis og tar hensyn til seksuell aktivitet, tidligere brudd på menstruasjonssyklusen. Hvis det foreligger bevis, utføres en graviditetstest på dagen for besøket eller tre dager før besøket til legen, bør testresultatene registreres.
  • 5 uker etter slutten av behandlingen utføres en test for å utelukke graviditet.

En resept for Aknekutan til en kvinne som er i stand til å bli født, kan bare foreskrives i 30 dager med behandling, fortsettelsen av behandlingen krever en ny resept av legemidlet av en lege. En graviditetstest, resept og bruk av stoffet på en dag anbefales.

Utgave Aknekutana i apotek bør kun utføres innen 7 dager fra reseptdatoen.

Kontra

Graviditet etablert og planlagt (muligens teratogen og embryotoksisk effekt), ammingstid, leversvikt, hypervitaminose A, alvorlig hyperlipidemi, samtidig tetracyklinbehandling.

Overfølsomhet overfor stoffet eller dets komponenter. Aknekutan er ikke indikert ved behandling av akne under pubertet og anbefales ikke til bruk hos barn under 12 år.

Med forsiktighet
Diabetes mellitus, en historie med depresjon, fedme, lipid metabolisme, alkoholisme.

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er doseavhengige. Bivirkninger er vanligvis reversible etter dosejustering eller uttak av legemiddel, men noen kan fortsette etter at behandlingen er stoppet. Symptomer knyttet til hypervitaminose A: tørr hud, slimhinner, inkl. leppene (cheilitis), nesehulen (blødning), larynx og svelg (heshet), øye (konjunktivitt, hornhinne fordunkling og reversibel intoleranse av kontaktlinser).

Hud og annet: Hud peeling flatene og fotsålene, utslett, kløe, facial erytem / dermatitt, svetting, pyogenic granulomer, paronychia, onychodystrophy, økt spredning av granulasjonsvev, vedvarende hår tynning, reversible hårtap, fulminant form for akne, hirsutisme, hyperpigmentering, fotosensibilisering, mildt hudtrauma. I begynnelsen av behandlingen kan akne forverres, og varer i flere uker.

Muskel-skjelettsystemet: muskel smerte med økte nivåer av CK i serum eller uten det, ledsmerte, hyperostose, leddgikt, forkalkning av leddbånd og sener, tendonitt.

Sentralnervesystemet og psykiske problemer: overdreven tretthet, hodepine, økt intrakranielt trykk ( "brain pseudo": hodepine, kvalme, oppkast, tåkesyn, hevelse i synsnerven), kramper, sjeldne - depresjon, psykose, selvmordstanker. Sanser: xerophthalmia, enkelte tilfeller av brudd på synsskarphet, lysskyhet, svekket mørk tilpasning (reduksjon i syns skumring syn), sjelden - en krenkelse av farge (går etter seponering), Linseforma katarakt, keratitt, blefaritt, konjunktivitt, øyeirritasjon, optikusnevritt, hevelse av optisk nerve (som en manifestasjon av intrakranial hypertensjon); nedsatt hørsel ved bestemte lydfrekvenser, problemer med å bruke kontaktlinser.

Gastrointestinale system: tørrhet i munnslimhinnen, blødning fra tannkjøttet, tarmbetennelse, kvalme, diaré, inflammatorisk tarmsykdom (kolitt, ileitt), blødning; pankreatitt (spesielt ved samtidig hypertriglyseridemi over 800 mg / dL). Sjeldne tilfeller av pankreatitt med dødelig utgang har blitt beskrevet. Forløpende og reversibel økning i levertransaminaser, isolerte tilfeller av hepatitt. I mange av disse tilfellene gikk endringene ikke utover normens grenser og returnerte til de opprinnelige indikatorene i løpet av behandlingen, men i noen situasjoner var det nødvendig å redusere dosen eller avbryte Aknekutan.

Åndedrettsorganer: sjelden bronkospasme (oftere hos pasienter med en historie med bronkial astma).

Blodsystem: anemi, reduksjon i hematokrit, leukopeni, nøytropeni, økning eller reduksjon i antall blodplater, akselerert ESR.

Laboratorieindikatorer: hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi, hyperurikemi, reduksjon i nivået av høy tetthetslipoproteiner, sjelden - hyperglykemi. Under mottak av Aknekutan ble det rapportert tilfeller av ny diagnostisert diabetes. I enkelte pasienter, spesielt de som er engasjert i intens fysisk aktivitet, er isolerte tilfeller av økt aktivitet av CK i serum beskrevet.

Immunsystemet: lokale eller systemiske infeksjoner forårsaket av gram-positive patogener (Staphylococcus aureus).

Annet: lymfadenopati, hematuri, proteinuri, vaskulitt (Wegeners granulomatose, allergisk vaskulitt), systemiske overfølsomhetsreaksjoner, glomerulonephritis.

Teratogene og embryotoksiske effekter av medfødte misdannelser -gidro- og microcephaly, kranialnerve hypoplasi, mikroftalmi, kardiovaskulære misdannelser, parathyroid forstyrrelser utvikling av skjelettet - underutvikling av finger tåleddet, skallen, halsvirvler, femur, ankel, underarm bein, ansikts skallen, cleft gane, lavt sted av auricles, hypoplasia av auricles, hypoplasia eller fullstendig fravær av den eksterne hørskanalen, hjernehernia og ryggmargen, beinadhesjoner, fingerfusion på hender og føtter, forstyrrelser i thymus; fosterdød i perinatal periode, for tidlig fødsel, miskramper), for tidlig nedleggelse av epifysale vekstsoner; i forsøket på dyr - feokromocytom.

interaksjon

Tetracyklin-antibiotika, GCS, reduserer effekten. Samtidig bruk med legemidler som øker lysfølsomhet (inkludert sulfonamider, tetracykliner, tiaziddiuretika) øker risikoen for solbrenthet.

Samtidig bruk med andre retinoider (inkludert akitretin, tretinoin, retinol, tazaroten, adapalen) øker risikoen for hypervitaminose A.

Isotretinoin kan svekke effekten av progesteronmedisiner, så bruk ikke prevensjonsmidler som inneholder små doser progesteron.

Kombinert bruk med lokale keratolytiske legemidler til behandling av akne anbefales ikke på grunn av mulig økning i lokal irritasjon. Siden tetracykliner øker risikoen for økt intrakranielt trykk, er samtidig bruk med isotretinoin kontraindisert.

Hvordan ta, administrasjon og dosering

Innvendig, helst med måltider, 1-2 ganger om dagen.

Den terapeutiske effekten av Aknekutan og dets bivirkninger er doseavhengig og varierer hos forskjellige pasienter. Dette gjør det nødvendig å velge dosen individuelt under behandlingen.

Startdosen av Aknekutan er 0,4 mg / kg per dag, i noen tilfeller opptil 0,8 mg / kg per dag. I alvorlige sykdomsformer eller med akne i stammen kan det være nødvendig med en dose på opptil 2 mg / kg per dag.

Den optimale kumulative kursdosen er 100-120 mg / kg. Fullstendig remisjon oppnås vanligvis i 16-24 uker. Hvis den anbefalte dosen ikke tolereres godt, kan behandlingen fortsettes med lavere dose, men lengre. I de fleste pasienter forsvinner akne helt etter et enkelt behandlingsforløp.

Ved tilbakefall er det mulig å gjenta behandlingsforløpet i samme daglige og kumulative dose. Et annet kurs foreskrives ikke tidligere enn 8 uker etter det første, siden forbedringen kan bli forsinket.

Ved alvorlig kronisk nyresvikt bør initialdosen reduseres til 8 mg / dag.

overdose

I tilfelle av overdose kan tegn på hypervitaminose A oppstå. I de første få timene etter overdose kan det være nødvendig med gastrisk spyling.

Spesielle instruksjoner

Det anbefales å overvåke leverfunksjon og leverenzymer før behandling, 1 måned etter starten, og deretter hver tredje måned eller som angitt. En forbigående og reversibel økning i levertransaminaser ble observert, i de fleste tilfeller innenfor normale grenser. Hvis nivået på levertransaminaser overskrider normen, er det nødvendig å redusere dosen av legemidlet eller avbryte det. Du bør også bestemme nivået av lipider i serum på tom mage før behandling, 1 måned etter starten, og deretter hver tredje måned eller i henhold til indikasjoner. Vanligvis blir lipidkonsentrasjoner normalisert etter dosereduksjon eller uttak av stoffet, samt diett. Det er nødvendig å kontrollere den klinisk signifikante økningen i triglyserider, siden deres økning på over 800 mg / dL eller 9 mmol / L kan ledsages av utvikling av akutt pankreatitt, muligens dødelig.

Ved vedvarende hypertriglyseridemi eller pankreatitt symptomer skal Aknekutan avbrytes. I sjeldne tilfeller beskrev pasienter behandlet med Aknekutan depresjon, psykotiske symptomer og svært sjelden - selvmordsforsøk. Selv om det ikke er etablert sin årsakssammenheng til bruk av stoffet, må du ta ekstra hensyn til pasienter med en historie med depresjon og observere alle pasienter for forekomsten av depresjon i løpet av medikamentell behandling, henvise dem til en spesialist hvis nødvendig. Imidlertid kan fjerning av Aknekutan ikke føre til symptomer forsvunnet, og kan kreve ytterligere observasjon og behandling av en spesialist.

I sjeldne tilfeller, i begynnelsen av behandlingen, er forverring av akne notert, noe som forsvinner innen 7-10 dager uten å justere dosen av legemidlet.

Ved utnevnelse av stoffet til enhver pasient bør man først nøye vurdere forholdet mellom mulige fordeler og risikoer.

Pasienter som får Aknekutan, anbefales å bruke fuktighetsgivende salve eller kroppskrem, leppebalsam for å redusere tørr hud og slimhinner i begynnelsen av behandlingen.

Ved bruk av Aknekutan kan det være smerter i muskler og ledd, en økning i serumkreatininfosfokinase, som kan ledsages av en reduksjon i toleransen for intens trening.

Unngå å utføre en dyp kjemisk dermoabrazii og laser behandling hos pasienter som mottar Aknekutan og i løpet av 5-6 måneder etter behandlingen på grunn av den potensielle effekt av arrdannelse i atypiske områder og forekomst av hyper- og hypopigmentation. Under behandling med Aknekutan og i 6 måneder etter det, kan epilering ikke utføres ved bruk av voks på grunn av risikoen for epidermis-løsrivelse, utvikling av arr og dermatitt. Siden noen pasienter kan oppleve en reduksjon i synsfrekvensen, som noen ganger vedvarer etter avslutning av behandlingen, bør pasientene informeres om muligheten for denne tilstanden, og anbefaler at de er forsiktige når de kjører en bil om natten. Tilstanden for synsskala må overvåkes nøye. Tørrhet i øynene i øynene, hornhindeåpninger, forverring av nattesyn og keratitt forsvinner vanligvis etter at stoffet er stoppet. For tørrhet av øynens slimhinne, kan du bruke applikasjoner av fuktighetsgivende øyesalve eller et kunstig tårpreparat. Det er nødvendig å observere pasienter med tørr konjunktiv for mulig utvikling av keratitt. Pasienter som klager på syn skal henvises til en oftalmolog og vurdere hensiktsmessigheten til å kansellere Aknekutan. Hvis kontaktlinser er intolerante, bør briller brukes på tidspunktet for behandlingen. Eksponering for solisolasjon og UV-terapi bør være begrenset. Bruk om nødvendig solkrem med høy beskyttelsesfaktor på minst 15 SPF.

Sjeldne tilfeller av utvikling av godartet intrakranial hypertensjon ("hjernepseudotumor"), inkludert når kombinert med tetracykliner. Hos slike pasienter skal Aknekutan avskaffes umiddelbart. Med Aknekutan-terapi kan det oppstå inflammatorisk tarmsykdom. Hos pasienter med alvorlig hemorragisk diaré skal Aknekutan seponeres umiddelbart.

Sjeldne tilfeller av anafylaktiske reaksjoner som oppstod først etter tidligere ekstern bruk av retinoider er beskrevet. Alvorlige allergiske reaksjoner dikterer behovet for uttak av legemidler og nøye overvåkning av pasienten.

Høyrisikopasienter (med diabetes, fedme, kronisk alkoholisme eller nedsatt fettmetabolisme) kan trenge hyppigere laboratorieovervåkning av glukose og lipider ved behandling av Aknekutan. Hvis diabetes er tilstede eller mistenkt, anbefales en hyppigere bestemmelse av glykemi.

Pasienter med diabetes anbefales å gjennomføre hyppigere overvåkning av glukose i blodet.

I løpet av behandlingsperioden må det tas hensyn når du kjører biler og engasjerer seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og raskhet av psykomotoriske reaksjoner (når du tar den første dosen).

I løpet av behandlingsperioden og innen 30 dager etter avslutningen er det nødvendig å helt utelukke blodprøver fra potensielle givere for å helt utelukke muligheten for å komme inn i dette blodet til gravide pasienter (høy risiko for utvikling av teratogene og embryotoksiske effekter). Formfrigivelseskapsler 8 mg og 16 mg. På 10 eller 14 kapsler i PVC ble blæren dekket med aluminiumsfolie.

Blister-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; blisters-14-N1, N2, N4, N7 i en pappkasse sammen med bruksanvisninger.

Flere Artikler Om Typer Acne